Memantine (Namenda) pre liečbu Alzheimerovej choroby
Zistite viac o lieku Namenda, o liekoch na liečbu stredne ťažkej až ťažkej Alzheimerovej choroby.
Čo je liek Namenda?
Namenda (memantín) je liek na liečbu stredne ťažkej až ťažkej Alzheimerovej choroby. FDA bol schválený v októbri 2003.
Aký liek je Namenda?
Namenda je klasifikovaná ako nekompetitívny antagonista receptora N-metyl-D-aspartátu (NMDA) s nízkou až strednou afinitou, prvý liek na Alzheimerovu chorobu tohto typu schválený v Spojených štátoch. Zdá sa, že funguje tak, že reguluje aktivitu glutamátu, jednej z mozgových špecializovaných messengerových chemikálií zapojených do spracovania, ukladania a získavania informácií. Glutamát hrá dôležitú úlohu pri učení a pamäti tým, že spúšťa receptory NMDA, aby umožnil kontrolované množstvo vápnika, ktoré má prúdiť do nervových buniek, čím sa vytvára chemické prostredie potrebné pre informácie skladovanie.
Na druhej strane nadbytok glutamátu nadmerne stimuluje receptory NMDA, aby umožnilo príliš veľa vápnika do nervových buniek, čo vedie k narušeniu a smrti buniek. Memantín môže chrániť bunky pred nadbytkom glutamátu čiastočným blokovaním NMDA receptorov.
Pôsobenie Memantinu sa líši od mechanizmu inhibítorov cholínesterázy, ktoré boli predtým schválené v Spojených štátoch na liečbu symptómov Alzheimerovej choroby. Inhibítory cholínesterázy dočasne zvyšujú hladiny acetylcholínu, čo je ďalšia messengerová chemikália, ktorá sa stáva nedostatočnou v mozgu Alzheimerovej choroby.
Aký je dôkaz, že Namenda môže pomôcť pri príznakoch Alzheimerovej choroby?
Pri posudzovaní žiadosti Forest Laboratories o schválenie memantínu, členov poradného výboru pre drogy periférneho a centrálneho nervového systému FDA. jednomyseľne hlasoval, že nasledujúce dve klinické štúdie podporujú bezpečnosť a účinnosť memantínu pri liečbe stredne ťažkej až ťažkej Alzheimerovej choroby:
(1) 28-týždňová štúdia v USA, do ktorej bolo zaradených 252 jedincov so stredne ťažkou až ťažkou Alzheimerovou chorobou a ktorých počiatočné skóre sa pohybovalo od 3 do 14 na skúške Mini-Mental State Examination (MMSE). V tejto dvojito zaslepenej štúdii boli účastníci náhodne pridelení, aby dostávali buď 10 mg memantínu dvakrát denne alebo placebo. Tí, ktorí dostávali memantín, preukázali malý, ale štatisticky významný prínos v ich schopnosti vykonávať denné činnosti a na batérii závažného poškodenia, test určený na hodnotenie pamäti, myslenia a úsudku v prípade vážnej neschopnosti jednotlivcov. Pokiaľ ide o dojmy klinického lekára týkajúce sa dojmu o zmene vstupu plus opatrovateľa, celková miera Na druhej strane, príjemcovia memantínu tiež preukázali výhodu, ktorá bola významná v jednej analýze, ale nie v skupine ďalší.
Keď boli účastníci štúdie s MMSE skóre menej ako 10 považovaní za samostatnú skupinu, memantín príjemcovia nepreukázali žiadny prínos v porovnaní s tými, ktorí dostávali placebo na denné aktivity alebo celkovo Funkcie.
Výsledky šesťmesačného predĺženia tejto štúdie boli uverejnené v januári 2006 Archívy neurológie. Všetci účastníci, ktorí sa rozhodli pokračovať, dostali memantín, ale ani vedci, ani pacienti nevedeli, kto bol pôvodne v memantíne až do ukončenia predĺženia.
Výsledky ukázali, že účastníci, ktorí prešli z placeba na memantín, klesali pomalšie ako u placeba pri hodnotení pamäti, denných aktivít a celkovej funkcie. Tí, ktorí zostali v memantíne po celý rok, si udržali svoju pomalšiu mieru poklesu, ktorá sa zaznamenala v pôvodnom súdnom konaní.
(2) 24-týždňová štúdia v USA zahŕňajúca 404 jednotlivcov so stredne ťažkou až ťažkou Alzheimerovou chorobou a počiatočné skóre MMSE od 5 - 14 rokov, ktoré užívali donepezil (Aricept) najmenej šesť mesiacov so stabilnou dávkou najmenej tri mesiace mesiacov. V tejto dvojito zaslepenej štúdii boli účastníci náhodne pridelení, aby okrem donepezilu dostávali buď 10 mg memantínu dvakrát denne alebo placebo. Tí, ktorí dostávali memantín, preukázali štatisticky významný prínos pri vykonávaní denných aktivít a na batériu závažného poškodenia, zatiaľ čo účastníci užívajúci donepezil plus placebo naďalej klesali.
Niektorí členovia poradného výboru považovali memantínový účinok za mierny, svojím rozsahom podobný účinku pozorovanému pri inhibítoroch cholínesterázy.
V júli 2005 FDA odmietla schváliť memantín na liečbu miernej Alzheimerovej choroby. Forest vykonal tri štúdie memantínu ako liečby mierneho až stredne ťažkého Alzheimerovej choroby. V jednej štúdii sa účastníkom, ktorí užívali memantín, darilo lepšie ako tých, ktorí dostávali placebo, pokiaľ ide o testy pamäti a myslenia, ako aj hodnotenia lekárov a opatrovateľov. V dvoch ďalších štúdiách memantín nepreukázal žiadny štatisticky významný prínos v porovnaní s placebom. V jednej zo štúdií, ktoré nepreukázali prínos, boli účastníci už v čase začatia užívania memantínu v stabilnej dávke inhibítora cholínesterázy. Štúdia zahŕňala všetky tri bežne predpísané inhibítory cholínesterázy - donepezil (Aricept), galantamín (Razadyne) (Razadyne, predtým Reminyl) a rivastigmín (Exelon).
Ako sa Namenda dodáva a predpisuje?
Namenda sa dodáva ako perorálny liek v 10 mg tabletách. Forest poskytuje informácie o predpisovaní na www.namenda.com alebo zavolaním na číslo 1.877.2-NAMENDA (1.877.262.6363). Vedľajšie účinky lieku Namenda zahŕňajú bolesti hlavy, zápchu, zmätenosť a závraty.
zdroj:
- Informácie o predpisovaní Namenda, Forest Laboratories, apríl 2007.
- Tlačová správa spoločnosti Forest Laboratories, „Namenda ™ (memantín HCl), prvé liečivo schválené na liečbu stredne ťažkej až závažnej Alzheimerovej choroby, ktoré je teraz k dispozícii na celoštátnej úrovni“, január. 13, 2003.
späť k: Farmakológia psychiatrických liekov Homepag
